Η Κεταμίνη συντέθηκε για πρώτη φορά το 1962 και χρησιμοποιήθηκε στο Βέλγιο το 1963. Χρησιμοποιήθηκε ως αναισθητικό και αναλγητικό στην κτηνιατρική κυρίως, και πιο σπάνια στους ανθρώπους.
Συνήθως, η χορήγησή της είναι ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή. Λόγω της πολυπλοκότητας της παρασκευής της, πιστεύεται ότι η Κεταμίνη που κυκλοφορεί για ευφορική χρήση, προέρχεται από παράνομη διάθεση νόμιμων αποθεμάτων. Πωλείται συνήθως ως «Έκσταση». Στην πιάτσα συναντάται ως σπέσιαλ-Κ, ΚιτΚάτ, Βιταμίνη-Κ, σούπερ-Κ κ.α. Τα χάπια Κεταμίνης που κυκλοφορούν στην παράνομη αγορά, έχει βρεθεί ότι περιέχουν επίσης ψευδοεφεδρίνες, εφεδρίνες, καφεΐνη, αμφεταμίνες, μεθαμφεταμίνες και MDMA σαν ουσίες νοθείας.
